Domperidona Kualcos iny. x 50ml

DOMPERIDONA KUALCOS INYECTABLE
Antiemético
Antinauseoso
Antidispépsico

Uso Veterinario
Industria Argentina
Venta bajo Receta.
Uso en Caninos y Felinos
Fórmula: Cada  100 ml contienen
Domperidona          0,25 g
Vehículo c.s.p.         100ml


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Descripción del producto

DOMPERIDONA KUALCOS INYECTABLE
Antiemético
Antinauseoso
Antidispépsico

Uso Veterinario
Industria Argentina
Venta bajo Receta.
Uso en Caninos y Felinos
Fórmula: Cada  100 ml contienen
Domperidona          0,25 g
Vehículo c.s.p.         100ml

Indicaciones de uso:

Vómitos, Nauseas, Dispepsias. Activa y sincroniza la motilidad gástrica.

Farmacocinética:

Absorción
En ayunas, la domperidona se absorbe rápidamente tras la administración por vía oral, alcanzando su máxima concentración plasmática a los 30 60 minutos. La baja biodisponibilidad absoluta de la domperidona oral (aproximadamente el 15 %) se debe a un amplio efecto metabólico de primer paso en la pared intestinal y el hígado. Aunque su biodisponibilidad se acentúa en personas normales al ingerirla después de la comida, los pacientes con molestias digestivas deben tomarla 15 30 minutos antes de comer. Una baja acidez gástrica deteriora su absorción. La biodisponibilidad oral de domperidona disminuye con la administración previa concomitante de cimetidina y bicarbonato sódico. Cuando el fármaco se toma por vía oral después de una comida, el tiempo de absorción máxima se retrasa ligeramente y el AUC experimenta un leve aumento.

Distribución
La domperidona por vía oral no parece acumularse o inducir su propio metabolismo; la concentración plasmática máxima a los 90 minutos, después de dos semanas de la administración por vía oral de 30 mg al día, fue de 21 ng/ml, casi la misma que los 18 ng/ml registrados tras la primera dosis. La domperidona se une a proteínas plasmáticas en un 91 93%. Estudios de distribución en animales con el fármaco marcado isotópicamente han mostrado una amplia distribución tisular, pero una baja concentración cerebral. En ratas, atraviesa la placenta en pequeñas cantidades.
Metabolismo
La domperidona sufre un rápido y amplio metabolismo hepático por hidroxilación y N dealquilación. Ensayos in vitro con inhibidores diagnósticos han revelado que CYP3A4 es la forma principal del citocromo P 450 implicada en la N dealquilación de la domperidona, mientras que CYP3A4, CYP1A2 y CYP2E1 intervienen en la hidroxilación aromática de la domperidona

Excreción
La eliminación urinaria y fecal representa el 31 y 66% de la dosis oral, respectivamente. La proporción del fármaco que se elimina inalterada es pequeña (10 % de la excreción fecal y aproximadamente 1% de la excreción urinaria). La semivida plasmática tras una sola dosis oral es de 7 9 horas en sujetos sanos, pero está aumentada en pacientes con insuficiencia renal grave.

Farmacodinámia

La domperidona es un antagonista dopaminérgico con propiedades antieméticas, La domperidona no atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica. Entre sus usuarios, especialmente adultos, son muy infrecuentes los efectos secundarios extrapiramidales sin embargo, la domperidona estimula la secreción de prolactina en la hipófisis. Sus efectos antieméticos se deben a una combinación de acción periférica (grastrocinética) y antagonismo de los receptores de la dopamina en la zona de emisión de los quimioreceptores, que se encuentra fuera de la barrera hematoencefálica en el área postrema. Estudios en animales, junto con las bajas concentraciones constatadas en el cerebro, indican un efecto predominantemente periférico de la domperidona sobre los receptores dopaminérgicos.
Estudios en humanos han demostrado que la domperidona oral incrementa la presión del esfínter esofágico inferior, mejora la motilidad antroduodenal y acelera el vaciamiento gástrico. No tiene efectos sobre la secreción gástrica.

Vía de administración:

Inyectable, Intramuscular ó intravenoso

Dosificación:

Perros y Gatos: 1 ml cada 10 kg. de peso vivo (0,25mg./kg.), 2 a 3 veces por día.
La duración del tratamiento es generalmente hasta ala remisión de los síntomas ó según criterio del Medico Veterinario actuante.

Contraindicaciones y/o Restricciones de uso:

Interacción con otros medicamentos
Estudios de interacción in vivo con ketoconazol mostraron una inhibición potente del metabolismo de primer paso de domperidona, mediado por el CYP3A4, debido al ketoconazol.
Un estudio farmacocinético ha demostrado que la administración concomitante de ketoconazol oral con domperidona (en el estado de equilibrio) da como resultado un aumento de aproximadamente 3 veces del Cmax y el AUC de domperidona. Debido a esta combinación, se detectó una ligera prolongación del intervalo QT (alrededor de 10msec), que fue más grande que la que se detecta con el ketoconazol solo.
Los resultados de este estudio de interacción deberían tenerse en cuenta cuando la domperidona se prescribe concomitantemente con inhibidores fuertes del CYP3A4, por ejemplo: ketoconazol, ritonavir y eritromicina
Precauciones que deben adoptarse antes,  durante y después de su administración.
Dado que la domperidona se metaboliza de forma importante en el hígado, no debe usarse en pacientes con deterioro de la función hepática.
En pacientes con insuficiencia renal grave  (creatinina sérica > 6mg/100 ml, es decir > 0.6 mmol/l) la semivida de eliminación de la domperidona se incrementó de 7,4 a 20,8 horas, pero los niveles plasmáticos permanecieron más bajos que en voluntarios sanos.
No debe aplicarse en animales con comprobada  alergia a alguno de sus componentes
No administrar simultáneamente con drogas anticolinérgicas.
No debe aplicarse en animales con  hemorragia u  obstrucción del tracto gastrointestinal.
No administrar simultáneamente con drogas anticolinérgicas
No administrar junto a Ketoconazol y Eritromicina.

Presentación:

Frasco ampolla x 50 ml.

Mantener fuera del alcance de los niños
Centro nacional de Intoxicaciones: 0800 333 0160
Conservar entre 5 y 30 º C.

SENASA-CERTIFICADO Nº: 92.346

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